Kartika : Jurnal Ilmiah Farmasi

PENANGANAN PERMASALAHAN SIFAT HIGROSKOPIS PADA FORMULASI SEDIAAN TABLET

Hestiary Ratih, Oke Setiawan Gosepa — Rab, 14 Agu 2024 00:00:00 +0800

Sebagian besar bahan aktif farmasi (BAF) bersifat sangat higroskopis dalam bentuk padatan. Higroskopisitas yang tinggi dapat menimbulkan beberapa permasalahan antara lain terjadinya perubahan sifat fisikokimia pada bahan aktif. Perubahan sifat fisiko kimia tersebut dapat berdampak pada usia simpan sediaan tablet sehingga menjadi lebih singkat. Kajian literatur ini bertujuan untuk memberikan informasi mengenai penanganan pada proses produksi sediaan tablet yang memiliki sifat padatan bahan baku higroskopis. Metode penyusunan kajian literatur ini bersumber dari 42 artikel yang berasal dari artikel jurnal nasional maupun internasional yang telah terbit pada sepuluh tahun terakhir (2014-2024), artikel yang terkumpul dilakukan seleksi dan identifikasi berdasarkan kriteria inklusi dan eksklusi. Hasil kajian penelusuran pustaka terkait dengan upaya yang dapat dilakukan dalam penanganan permasalahan sifat higroskopis padatan farmasi pada formulasi sediaan tablet, antara lain yaitu, dengan teknik penyalutan film, teknik enkapsulasi (dengan spray-drying/freeze-drying dan koaservasi kompleks), teknik ko-proses (co-process), dan rekayasa kristal (co-crystal). Berdasarkan kajian literatur yang telah dilakukan dapat disimpulkan bahwa beberapa teknik dalam memodifikasi sifat fisik bahan aktif farmasi pada formulasi sediaan tablet dapat menangani permasalahan sifat higroskopis bahan aktif dengan meningkatkan pengendalian higroskopisitas suatu padatan sehingga dapat meningkatkan stabilitas bahan aktif.

Kata kunci: Formulasi, higroskopis, penanganan, sediaan, tablet.

Abstract

The majority of active pharmaceutical ingredients (API) are highly hygroscopic in solid form. High hygroscopicity can cause several problems, including changes in the physicochemical properties of active ingredients which can cause difficulties in formulating a preparation such as tablets, so that this can affect the shelf life of tablet preparations which become shorter. This literature review aims to find out the formulation handling in the production process of tablet preparations that have the characteristics of highly hygroscopic solids. The method of preparing this literature review comes from 42 articles originating from national and international journal articles that have been published in the last ten years (2014 - 2024), the collected articles were selected and identified based on the inclusion and exclusion criteria. The results of the literature search review related to efforts that can be made in handling the problem of hygroscopic properties of pharmaceutical solids in tablet dosage formulations, including film coating techniques, encapsulation techniques (by spray-drying/freeze-drying and complex coacervation), co-process techniques, and crystal engineering (co-crystal). Based on the literature review that has been conducted, it can be concluded that several techniques in modifying the physical properties of active pharmaceutical ingredients in tablet formulations can handle the problem of the hygroscopic nature of active ingredients by increasing the control of hygroscopicity of a solid so as to increase the stability of active ingredients.

Keywords: Formulation, hygroscopic, handling, preparation, tablets.

STUDI IN SILICO SENYAWA AKTIF PADA DAUN SAMBILOTO (ANDROGRAPHIS PANICULATA) SEBAGAI INHIBITOR ANDROGEN PADA KANKER PROSTAT

Rab, 14 Agu 2024 00:00:00 +0800

Kanker prostat adalah penyakit kanker yang berkembang di sel-sel kelenjar prostat pria, yang dapat menyebar ke bagian tubuh lainnya, terutama tulang dan nodus limfa. Di Indonesia, kanker prostat menjadi kanker kelima yang paling umum terjadi pada pria, dan menempati urutan kedua kanker paling umum terjadi pada pria di dunia. Reseptor Androgen (AR) adalah protein reseptor yang berperan penting dalam pertumbuhan sel kanker prostat dan telah digunakan sebagai sel target untuk pengembangan obat terkait penyembuhan kanker prostat. Penelitian ini bertujuan untuk studi in silico aktivitas senyawa kimia pada daun tanaman sambiloto (Andrographis paniculata) untuk menghambat reseptor Androgen (1E3G) untuk mengobati kanker prostat. Penelitian dilakukan dengan metode molecular docking menggunakan perangkat lunak Chemdraw, Chem3D, AutoDockTools 1.5.6., BIOVIA Discovery Studio 2021, dan Ligandscout. Hasil penelitian menunjukkan bahwa senyawa Andrografolid mempunyai energi ikatan bebas terendah yaitu -10.73 KKal/mol serta interaksi pada beberapa residu asam amino yang sama dengan ligan alami, yaitu Metribolon. Karena itu dapat disimpulkan bahwa dari daun sambiloto senyawa andrografolid merupakan senyawa yang paling berpotensi dalam penghambatan reseptor Andorgen.

Kata kunci : Andrographolide, reseptor androgen, studi in silico

Abstract

Prostate cancer is a malignancy in men’s prostate gland cells, which can spread to other parts of the body, most commonly bones and lymph nodes. In Indonesia, prostate cancer is the third most common type of cancer among men, and is the second most commoncancer in men in the world. Androgen receptor (AR) is a receptor protein that plays an important role in the growth of prostate cancer cells and has been used as a target cell for developing drugs for prostate cancer treatment. This research aims to study in silico the activity of chemical compounds in the leaves of the sambiloto plant (Andrographis paniculata) to inhibit the Androgen receptor (1E3G) to treat prostate cancer. Tests were Carried out with molecular docking method using the software Chemdraw 3D, AutoDockTools 1.5.6., BIOVIA Discovery Studio 2021, and Ligandscout. The results showed that Andrographolid compounds had the lowest free bond energy of -10.73 KKal/mol and interactions in several amino acid residues that were the same as natural ligands, namely Metribolon. Therefore, it can be concluded that from sambiloto leaves, andrographolid compounds are the most potential compounds in inhibiting Andorgen receptors.

Keywords : Andrographolide, Androgen receptor, in silico study.

FORMULASI CLAY MASK DAUN BINAHONG (Anredera cordifolia (Ten.) Steenis) DAN UJI INHIBISI Staphylococcus aureus

Michelytha Asthyananda, Dzaki Fikri Firdaus Bakri — Rab, 14 Agu 2024 00:00:00 +0800

Jerawat merupakan suatu kondisi kulit tidak normal yang disebabkan oleh minyak yang terlalu banyak karena gangguan produksi kelenjar minyak pada kulit. Bakteri penyebab jerawat salah satunya adalah Staphylococcus aureus. Daun binahong (Anredera cordifolia (Ten.) Steenis) telah diteliti dapat menghambat Staphylococcus aureus pada konsentrasi 20%. Pembuatan sediaan clay mask merupakan salah satu cara untuk mempermudah penggunaan ekstrak daun binahong. Tujuan dilakukannya penelitian ini adalah untuk mengetahui uji mutu fisik dan uji inhibisinya terhadap Staphylococcus aureus. Metode ekstraksi yang digunakan adalah maserasi, formula clay mask dengan konsentrasi daun binahong sebesar 10%, 12% dan 14%, uji evaluasi fisik meliputi uji organoleptis, homogenitas, pH, viskositas, daya lekat, daya sebar dan waktu sediaan mengering serta dilakukan uji inhibisi Staphylococcus aureus. Hasil seluruh formula clay mask ekstrak daun binahong memberikan hasil karakteristik fisik yang baik. Clay mask daun binahong mampu menghambat Staphylococcus aureus dengan zona hambat pada konsentrasi 10% sebesar 11,87 ± 0,88 mm, konsentrasi 12% sebesar 13,05 ± 0,44 mm dan konsentrasi 14% sebesar 14,006 ± 1,45 mm. Hal ini menunjukan bahwa clay mask ekstrak daun binahong memiliki karakteristik fisik sediaan clay mask yang baik dan mampu menghambat pertumbuhan bakteri Staphylococcus aureus.

Kata kunci : Clay mask, ekstrak daun binahong, jerawat, staphylococcus aureus.

Abstract

Acne is abnormal skin condition is cause by disruption of oil gland production causees in excessive oil production. One of the bacteria that cause acne is Staphylococcus aureus Binahong leaf (Anredera cordifolia (Ten.) Steenis) has been studied and proven to inhibit Staphylococcus aureus bacteria at 20%. Clay mask is one of pharmaceutical formulations to make it easier for using binahong leaf extract. The purpose of this research is to determine the physical quality test and inhibition activity clay mask with binahong leaf extract against Staphylococcus aureusnbacteria. This study uses the maceration extraction method, formulation of clay mask preparations with a concentration of binahong leaf extract of 10%, 12% and 14%, physical quality tests include organoleptical, homogeneity, pH, viscosity, adhesion, spreadability and drying time of preparations and inhibition Staphylococcus aureus bacteria. The results showed that all clay mask formulas of binahong leaf extract give good physical quality results. The clay mask preparation of binahong leaf extract can inhibition Staphylococcus aureus in formula I is 11,87 ± 0,88, formula II is 13,05 ± 0,44 and formula III is 14,006 ± 1,45. This shows that binahong leaf extract clay mask has good physical characteristics of clay mask preparations and is able to inhibit the growth of Staphylococcus aureus bacteria.

Keywords: Clay mask, binahong leaf extract, acne, staphylococcus aureus.

PENAMBATAN MOLEKUL SENYAWA AKTIF CURCUMA XANTHORRHIZA ROXB KANDIDAT ANTI KANKER KOLOREKTAL TERHADAP RESEPTOR LYMPHOCYTE-SPECIFIC PROTEIN TYROSINE KINASE

Rab, 14 Agu 2024 00:00:00 +0800

Temulawak (Curcuma xanthorrhiza Roxb) mengandung minyak atsiri dan senyawa kurkuminoid yang bersifat antikanker. Metabolit pada temulawak dapat menjadi kandidat agen kemoterapi kanker kolorektal terhadap reseptor Lck pada sel epitel kolon. Tujuan penelitian ini untuk mengidentifikasi senyawa aktif yang berpotensi sebagai antikanker kolorektal yang terkandung dalam Temulawak (Curcuma xanthorrhiza Roxb) terhadap reseptor Lck melalui studi in silico metode penambatan molekuler. Studi ini dilakukan dengan cara prediksi Lipinski dengan LigandScout, Molecular docking melalui perangkat lunak AutoDock Tools 1.5.6., visualisasi menggunakan Biovia Discovery Studio 2021 Client, prediksi sifat ADMET menggunakan pkCSM. Hasil studi menunjukkan keempat senyawa memenuhi Lipinski's rule of five, hasil pengujian molecular docking dan visualisasi interaksi menunjukkan xanthorrhizol memiliki interaksi terbaik dengan energi -6,26 kkal/mol dan Ki 25,71 µM, terdapat dua ikatan hidrogen pada interaksi xanthorrhizol dengan reseptor Lck dan interaksi ini sama dengan ligan alami dan obat pembanding doxorubicin. Senyawa lainnya seperti curcumin dan bisdemethoxycurcumin pada memiliki potensi yang baik namun hanya memiliki satu kesamaan interaksi dengan ligan alami. Studi ADMET menunjukkan xanthorrhizol memiliki karakter absorpsi dan distribusi yang baik, metabolisme yang rendah, tidak mutagenik dan tidak karsinogenik pada mencit. Berdasarkan hasil penelitian, senyawa xanthorrhizol memiliki potensi yang paling baik, namun belum melampaui ligan alami untuk menjadi kandidat antikanker kolorektal dan memenuhi aturan Lipinski sehingga aman untuk diadministrasikan secara oral. Modifikasi struktur kimia diperlukan agar memiliki potensi yang lebih baik dibandingkan ligan alami.

Kata kunci: Curcuma xanthorrhiza Roxb, kanker kolorektal, Lck, in silico, penambatan molekuler

Abstract

Temulawak (Curcuma xanthorrhiza Roxb) contains essential oils and curcuminoid compounds that have anticancer properties. Metabolites in temulawak can be candidates for colorectal cancer chemotherapy agents against Lck receptors in colonic epithelial cells. The purpose of this study was to identify active compounds that have the potential to be colorectal anticancer agents contained in Temulawak (Curcuma xanthorrhiza Roxb) against Lck receptors through in silico studies of molecular docking methods. Methods: This study was conducted using the Lipinski prediction method with LigandScout, Molecular docking using AutoDock Tools 1.5.6 software., visualization using Biovia Discovery Studio 2021 Client, prediction of ADMET properties using pkCSM. The results of the study showed that the four compounds met Lipinski's rule of five, the results of molecular docking and visualization of interactions showed that xanthorrhizol had the best interaction with an energy of -6.26 kcal/mol and Ki 25.71 µM, there were two hydrogen bonds in the interaction of xanthorrhizol with the Lck receptor and this interaction was the same as the natural ligand and the reference drug doxorubicin. Other compounds such as curcumin and bisdemethoxycurcumin had good potential but only had one similarity in interaction with the natural ligand. The ADMET study showed that xanthorrhizol had good absorption and distribution characteristics, low metabolism, was non-mutagenic and non-carcinogenic in mice. Based on the results of the study, the xanthorrhizol compound had the best potential, but had not surpassed the natural ligand to become a candidate for colorectal anticancer and met Lipinski's rule so that it was safe to be administered orally. Modification of the chemical structure is needed to have better potential than the natural ligand.

Keywords: Curcuma xanthorrhiza Roxb, colorectal cancer, Lck, in silico, molecular docking

STUDI INTERAKSI OBAT-OBAT JANTUNG YANG DILAKUKAN TERHADAP ORANG SEHAT: TINJAUAN SISTEMATIS

Yunita Sumartin, Elin Yulinah Sukandar — Rab, 14 Agu 2024 00:00:00 +0800

Pasien dengan penyakit kardiovaskular memiliki prevalensi interaksi obat yang lebih tinggi dibandingkan kelompok pasien lain karena jumlah dan penggunaan obat yang komplek. Interaksi obat merupakan perubahan efek kerja dari suatu obat karena adanya obat lain ketika diberikan bersamaan. Jenis interaksi obat terdiri dari interaksi farmakokinetik, farmakodinamik, dan farmasetik. Studi ini berupa tinjauan sistematis yang bertujuan untuk mengidentifikasi interaksi obat yang berkaitan dengan obat-obat jantung. Proses penelusuran artikel dilakukan pada database PubMed dan ScienceDirect untuk mengidentifikasi semua artikel mengenai studi interaksi obat-obat jantung. Penelusuran artikel dibatasi pada tahun 2013 hingga 2023. Kata kunci yang digunakan dalam penelusuran artikel sebagai berikut: drug-drug interactions, cardiac patient, cardiac drug, cardiovascular drug, pharmacokinetics interaction, pharmacodynamic interaction dikombinasikan dengan boolean operator yaitu AND. Studi artikel yang telah memenuhi syarat, dimasukkan ke dalam penelitian untuk ditinjau. Jumlah keseluruhan artikel yang telah teridentifikasi dari database yang digunakan yaitu sebanyak 805 artikel, 7 artikel duplikasi dikeluarkan, 82 artikel tersedia teks lengkap, namun hanya 20 artikel sesuai dengan inklusi yang dilakukan review. Dari 20 artikel, 18 publikasi mengidentifikasi interaksi obat secara farmakokinetik, sedangkan interaksi secara farmakodinamik dilaporkan dalam 2 publikasi. Interaksi farmakokinetik banyak terjadi pada golongan obat Angiotensin II Reseptor Bloker (ARB). Selain itu terjadi pada golongan obat angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNI), calcium channel blocker, penghambat reseptor mineralkortikoid nonsteroid selektif, diuretik, beta-blocker, antikoagulan, dan antiplatelet. Interaksi farmakodinamik terjadi pada golongan obat calcium channel blocker dan beta-blocker. Untuk menghindari terjadinya interaksi obat, perlu pengetahuan mengenai mekanisme terjadinya interaksi obat dan efeknya terhadap pengobatan.

Kata kunci : Farmakodinamik, farmakokinetik, interaksi obat, kardiovaskular.

Abstract

Patients with cardiovascular diseases have a higher prevalence of drug interactions than other patient groups due to the number and complex use of drugs. Drug interactions are changes in the effect of a drug due to the presence of another drug when administered together. Types of drug interactions consist of pharmacokinetic, pharmacodynamic, and pharmaceutical interactions. This study is a systematic review that aims to identify drug interactions related to cardiac drugs. The article search process was conducted on PubMed and ScienceDirect databases to identify all articles on cardiac drug-drug interaction studies. Article searches were limited to the years 2013 to 2023. The keywords used in the article search were as follows: drug-drug interactions, cardiac patient, cardiac drug, cardiovascular drug, pharmacokinetics interaction, pharmacodynamic interaction combined with the boolean operator AND. Eligible study articles were included in the study for review. A total of 805 articles were identified from the database used, 7 duplicate articles were excluded, 82 articles were available in full text, however, only 20 articles that met the inclusion criteria were reviewed. Of the 20 articles, 18 publications identified pharmacokinetic drug interactions, while pharmacodynamic interactions were reported in 2 publications. Pharmacokinetic interactions mostly occurred in the Angiotensin II Receptor Blocker (ARB) drug class. In addition, angiotensin receptor-neprilysin inhibitors (ARNI), calcium channel blockers, selective nonsteroidal mineralocorticoid receptor blockers, diuretics, beta-blockers, anticoagulants, and antiplatelets were also reported. Pharmacodynamic interactions occur with calcium channel blockers and beta-blockers. To avoid drug interactions, it is necessary to know the mechanism of drug interactions and their effects on treatment.

Keywords: Pharmacodynamics, pharmacokinetics, drug Interactions, cardiovascular.

PENGARUH VARIASI WAKTU EKSTRAKSI TERHADAP KADAR SAPONIN TOTAL EKSTRAK AIR AKAR TEBU HITAM (Saccharum officinarum L.) SECARA SPEKTROFOTOMETRI UV-VIS

Adzkia Salsa Sarwendah, Novena Lindawati — Rab, 14 Agu 2024 00:00:00 +0800

Tanaman tebu hitam (Saccharum officinarum L.) merupakan tanaman tahunan yang sering dipakai sebagai obat, makanan, dan minuman. Ekstrak air akar tebu hitam yang diektraksi dengan metode dekokta memiliki berbagai efek farmakologis sebagai antibakteri, imunomodulator, dan anti anemia karena adanya kandungan saponin. Tujuan dari penelitian ini untuk mengetahui kadar saponin total dengan variasi waktu ekstraksi akar tebu hitam dengan menggunakan metode Spektrofotometri UV-Vis. Metode identifikasi senyawa saponin secara kualitatif menggunakan metode busa dan pereaksi Liebermann-Burchard. Penetapan kadar saponin dengan metode Spektrofotometri UV-Vis pada panjang gelombang 543 nm dan operating time menit ke-15. Baku pembanding yang digunakan yaitu Diosgenin. Hasil identifikasi menunjukkan bahwa rebusan akar tebu hitam mengandung saponin. Hasil penetapan kadar saponin total dengan variasi lama perebusan 10 menit, 20 menit, dan 30 menit secara berurutan sebesar 1,123 mg DE/g dengan KV 0,679%, 2,086 mg DE/g dengan KV 0,276%, dan 2,933 mg DE/g dengan KV 0,196%. Kadar saponin total optimum (2,933 mg DE/g) untuk ekstrak air akar tebu diperoleh pada waktu perebusan selama 30 menit. Hasil uji statistik menunjukkan adanya korelasi antara waktu perebusan dengan kadar saponin total dari ekstrak akar tebu hitam. Homogeneity of Variences Test diperoleh nilai signifikansi 0,641 > 0,05. Uji Anova diperoleh nilai signifikansi 0,000 < 0,05.

Kata kunci: Akar tebu hitam, ekstrak air, saponin, variasi waktu.

Abstract

The black sugarcane plant (Saccharum officinarum L.) is a perennial plant widely used in traditional medicine, food, and beverages. Aqueous extracts of black sugarcane root obtained through decoction exhibit various pharmacological properties, including antibacterial, immunomodulatory, and anti-anemic effects, attributed to their saponin content. This study aims to determine the total saponin content in black sugarcane root extracts under varying extraction times using UV-Vis spectrophotometry. Qualitative identification of saponins was conducted using the foam test and Liebermann-Burchard reagent, while quantitative analysis was performed at a wavelength of 543 nm with a 15-minute operating time. Diosgenin was employed as the reference standard. The qualitative analysis confirmed the presence of saponins in the black sugarcane root decoction. Quantitative results revealed total saponin contents of 1.123 mg DE/g with a coefficient of variation (KV) of 0.679%, 2.086 mg DE/g with a KV of 0.276%, and 2.933 mg DE/g with a KV of 0.196% for extraction times of 10, 20, and 30 minutes, respectively. The optimal total saponin content (2.933 mg DE/g) was obtained with a boiling time of 30 minutes. Statistical analysis demonstrated a correlation between boiling time and total saponin content in the black sugarcane root extract. The Homogeneity of Variances test yielded a significance value of 0.641 > 0.05, while ANOVA results indicated a significance value of 0.000 < 0.05.

Keywords: Black sugarcane root, aqueous extract, saponin, extraction time variation.